鹽酸莫索尼定片
【藥品名稱】
通用名稱：鹽酸莫索尼定片
商品名稱：奧必特
英文名稱：Moxonidine Hydrochloride Tablets
漢語拼音：Yansuan Mosuoniding Pian
【適應癥】
輕、中度原發性高血壓。
【規格】
0.2mg（按C9H12CLN5O計算）
【藥理毒理】
莫索尼定是新型的中樞降壓藥，它是一種對咪唑啉Ⅰ1受體具有高度親和力的選擇性激動劑。根據不同的種屬、組織和所用的配體，本品對咪唑啉Ⅰ1受體的選擇性比對α2腎上腺素受體的選擇性可高達600倍，在體內與中樞咪唑啉Ⅰ1受體的結合明顯與血壓下降程度有關。動物實驗時用一種對咪唑啉受體位點有親和力的α2腎上腺素受體拮抗劑預處理后，可抵消本品引起的血壓下降。
體外本品是一種α2腎上腺素受體選擇性激動劑，比對α1腎上腺素受體結合強達288倍。本品的降壓作用與α2腎上腺素受體結合無明顯關系。
小鼠藥理實驗顯示：本品可減少自主活動次數，協同戊***促進小鼠睡眠，抑制中樞神經系統活動；它在降壓同時減慢心率，但對心電和呼吸頻率及深度無明顯影響。
大鼠的毒性實驗顯示：隨所用劑量的增加，會出現松毛、少動和體重增長緩慢等一般藥物反應；尿液檢查異常；肝酶的升高；病理組織學異常主要見于腎臟和心臟。停藥四周以后大部分異常指標可恢復。
小鼠的毒性實驗顯示：一次灌胃LD50（半數致死量）為190mg/kg；一次靜脈注射LD50為37mg/kg；對死亡小鼠組織學檢查發現除左心室擴張和肺血管擴張充血外，其余臟器無明顯變化。
【藥代動力學】
本品口服吸收較快，0.3～1小時血藥濃度達峰值，生物利用度約為88%。本品沒有首過效應，58～60%的原型化合物經腎臟排泄，只有小于2%的藥物經糞便排泄。小于15%的藥物在體內代謝，主要產物為4，5-脫氧莫索尼定和胍基衍生物，口服T1/2（消除半衰期）為2小時左右。食物攝入不影響本品的藥代動力學。
【批準文號】
國藥準字H20000333
【說明書】
上一篇:土霉素片
下一篇:鹽酸小檗堿片
川公網安備 51018302000003號
